Specifikacije
| Opis: | Bijeli ili gotovo bijeli prah |
| Test (na sušenoj osnovi): | 98.5%-102.0% |
| Rastvorljivost: | Štedljivo rastvorljiv u metanolu i hloroformu |
| Identifikacija: | IR spektar u skladu sa LA2 referentnim spektrom |
| Specifična rotacija: | +6 do +9 stepen |
| Gubitak za sušenje: | 1% maks |
| Srodne supstance Bilo koja pojedinačna neodređena nečistoća: |
1% maks |
| Ukupne nečistoće: | 2% max |
| R, R-la2: | 0,1% maks |
Informacije o proizvodnji
|
Parametar |
Specifikacija |
|
Kapacitet |
50mt / godina |
|
Učestalost |
|
|
Glavne izvozne zemlje |
Indija, SAD, EU |
|
Kapacitet / serija |
|
|
Iskustvo |
Proizvodnja od 2006 |
|
Zaliha |
Aplikacije
1. Inhibitor proteaze HIV-a posredan
Ovaj spoj je najpoznatiji kao ključni sintetički posrednik u pripremi HIV-1 inhibitora proteaza, posebno u razvoju:
Indinavir (CRIXIVAN®) - široko proučeni i antiretrovirusni lijek odobreni i FDA koji se koristi u Haart-u (visoko aktivna antiretroviralna terapija).
Molecule mimics peptidni ostaci supstrata i doprinosi tranzicijskom izostereu u inhibitorima proteaze.
2. Peptidomimetički dizajn droge
Izmijenjena lazinska krađa pruža stabilnost protiv enzimske degradacije, čineći je vrijednim skelom u sintezi peptidomimetika.
Obično se koristi u dizajnu inhibitora enzima, posebno onih ciljajući aspartila ili serizma proteza.
3. Istraživanje lekovite hemijom
Koristi se kao sredstvo za alat ili srednje sredstvo u:
Rezervat za aktivnosti strukture (SAR) studije
Razvoj bioizostera koji oponaša prirodne aminokiseline
Projektiranje analoga tranzicije-stanja za inhibiciju enzima
4. Prilagođeni peptid i modificirana sinteza proteina
Ovaj modificirani lizinski derivat može se ugraditi u prilagođene peptide za proučavanje:
Interakcije enzima-supstrata
Protaase Selectiveritet
Uključivanje ne-prirodne aminokiseline
Prednosti
1. Tranziciona državna mimicry
Struktura blisko oponašaju tetraedralnu tranzicijsku državu hidrolize peptidnog obveznica, omogućavajući snažno vezivanje afiniteta za prosvjedu aktivnih mjesta.
To direktno doprinosi potencijskoj inhibitorima proteaze HIV-a.
2. Poboljšani otpor protease
Promjene N² i N⁶ čine molekulu otpornu na peptidaze i proteasene, poboljšavajući metaboličku stabilnost u vivo.
Važno za oralnu bioraspoloživost i duže poluživot na drogu.
3. Sintetička svestranost
Molekula sadrži više reaktivnih ručica (npr. Ester, amid, trifluoroacetamid) koji se mogu bilektivno modificirati ili ispraviti ovisno o sintetičkom putu.
Lako se ugrađuje u protokole sinteze sa više koraka.
4. Stereospecifičnost
Sa definiranom (1s) konfiguracijom, doprinosi stereosektivnom vezivanju u biološkim sistemima - važni za efikasnost i sigurnost lijekova.
Zaključak
N²- (1s-etoksikarbonyl-3-fenilpropil) -N⁶-trifluoroacetyl-l-lizin (CAS 116169-90-5) je specijalizirani l-lizinski derivat koji se prvenstveno koristi kao posrednik u sintezi inhibitora HIV-a kao što su indinavir. Njegova dobro dizajnirana struktura oponaša enzimske podloge i tranzicijske države, što ga čini snažnom komponentom u otkrivanju droga i peptidomimetičkim istraživanjima. Njene dvostruke zaštićene amine pružaju sintetičku fleksibilnost i otpornost na enzimsku degradaciju, podržavajući njegovu upotrebu u stvaranju stabilnih i moćnih terapijskih agenata.
Popularni tagovi: N2- (1s-ethoxycarbonyl-3-fenilpropil) -N6-trifluoroacetyl-l-lyne 丨 CAS 116169-90-5, Kina N2- (1s-ethoxycarbonyl-3-fenilpropil) -N6-trifluoroacetyl-l-lyne 丨 CAS 116169-90-5 Proizvođači, Dobavljači, tvornica, 5 2R 2 Aminopropil 1 3 Benzoyloxy Propil 2 3 Dihydro 1h Indole 7 Carbonitrile 2r 3r 2 3 dihydroxybutandioate, 95-71-6, CAS 104 94 9, CAS 13659 23 9, N-acetil-l-leucin, фармацевтика арауыҡтары
