Specifikacije
| Izgled: | Svijetlo žuto do smeđeg praha |
| Test: | 98,5% min |
| Srodna supstanca: | |
| IMPURITY A: | 0,15% maks |
| IMPURNIKA B: | 0,15% maks |
| Pojedinačna nečistoća: | 0,5% maks |
| Ukupne nečistoće: | 1,5% max |
| Gubitak za sušenje: | 0,5% maks |
Aplikacije
1. Farmaceutski intermedijarni
Ovaj spoj se primarno koristi kao srednji ili građevinski blok u medicinskoj hemiji, posebno za:
Razvoj inhibitora Kinase
Neurofarmaceutici koji ciljaju CNS puteve
Agenti protiv raka na bazi piridinskih piperazinskih skela
Amine i heterociklička zamjena zaštićena od boca čine ga pogodnim za kombinatorsku hemiju i SAR (odnos strukturne aktivnosti) istraživanje.
2. Fragment u otkriću droga
To je privilegirani fragment u dizajnu lijekova na bazi fragmenata (FBDD) i optimizaciji olova.
Obično se nalazi u molekulama ciljajući:
GPCRS
ION kanali
Inhibitori enzima, posebno uključuju domene PI3K, MTOR-a ili Kinaza.
3. Heterocikličke skele u bioaktivnim spojevima
Piridinski prsten poboljšava obvezujuću afinitet i nudi mjesta za interakcije H-veza s biološkim ciljevima.
PiperazIne MYEBY doprinosi:
Povećana rastvorljivost
Poboljšana ličnost droge
Fleksibilnost u konjugaciji na druge farmakofore
4. Hemijska sinteza
To je dragocjeni sintetički posrednik u pripremi:
Višenamjenski ligands
Heteroaromatični derivati
Biokonjugati koji se koriste u sistemima za dostavu droga ili dijagnostičkim agentima
Prednosti
1. Boc zaštita povećava svestranost
Grupa TERT-Butil karbamata (BOC):
Štiti azot piperazin tokom sinteza sa više koraka
Mogu se lako ukloniti pod blagim kiselim uvjetima (npr. TFA), omogućavajući selektivnu smrtnu i funkcionalizaciju
2. Poboljšana farmakokinetička svojstva
Kombinacija heteroaromatičnih (piridinskih) i piperaznih grupa poznata je:
Poboljšajte oralnu bioraspoloživost
Podrška BBB (krvno-mozga barijera) prodor
Povećati metaboličku stabilnost
3. Modularni dizajn za razvoj droga
Struktura omogućava jednostavnu izmjenu na više tačaka:
Amine Grupa na piridinom prstenu može se acilirati, sulfonilirane ili pretvoriti u heterocikle.
Boc-Piperazin se može raznositi za pričvršćivanje drugih farmakofora ili povezivača.
To ga čini idealnim za proizvodnju biblioteke u screeningu visokog protoka (HTS).
4. Visok sintetički prinos i komercijalna dostupnost
Spoj je dostupan pri visokoj čistoći i relativno je stabilan pod pohranom.
Pogodno za skale u ljekovitim cjevovodima i razvoju procesa.
Zaključak
TERT-BUTYL 4- (6-aminopyridin-3-yl) piperazine-1-karboksilat (CAS 571188-59-5) je svestran srednji presretni u otkriću lijekova, posebno za razvoj inhibitora kinaze, CNS-aktivnih lijekova i agenata protiv raka. Njegova izbalansirana struktura, koja sadrži reaktivni amino piridin, zaštićeni piperazIn i boc grupu, pruža sintetičku fleksibilnost i vrijedne farmakološke nekretnine. To je favorizirani građevni blok u modernom ljekovitim hemiji za generiranje raznolikih, bioaktivnih heterocikličkih spojeva.
Popularni tagovi: TERT-BUTYL 4- (6-aminopyridin-3-il) piperazine-1-karboksilat 丨 CAS 571188-59-5, Kina Tert-Butil 4- (6-aminopyridin-3-il) piperazine-1-karboksilat 丨 CAS 571188-59-5 Proizvođači, dobavljači, tvornica, 2-aminopiridin-4-metanol, 6192-52-5., 69-72-7., 95-71-6, CAS 1072-97-5, CAS 131707-23-8
