Roflumilast 丨 cas 162401-32-3

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3je aVisoko selektivni inhibitor fosfodieteraze -4 (PDE4), enzim koji se pokvari ciklički adenozin monofosfat (kamp) u upalnim ćelijama . povišenjem unutarćelijskih nivoa kampa, roflumilastSmanjuje upalu-parporljivo u dišnim putevima - i odobrava se zaLiječenje hronične opstruktivne plućne bolesti (KOPD).

Kao anoralni protuupalni lijek, Roflumilast pruža roman,Nesteroidna opcija tretmanakoji nadopunjuju bronhodilatore i druge lijekove KOPD .

1. Hronična opstruktivna plućna bolest (KOPB)

Primarna indikacijaza smanjenje rizika odPogoršava koprivakod pacijenata sa:

Teški Copd (FEV1 <50%)

Kronični bronhitis fenotip

Istorija čestih pogoršanja

Mehanizam: Inhibicija PDE4 dovodi do povećanog kampa u neutrofilima, eozinofilima, makrofagama i t ćelijama, suzbijanje pro-upalnog izlaska citokina i smanjenje upale dišnih puteva .

2. Astma (istraženo)

Proučavan za upotrebu uteška astma, posebno fenotipovi sa eozinofilnom ili neutrofilnom upalom .

Prikazuje obećanje u kombinacijskoj terapiji kortikosteroidima .

3. Ostali upalni poremećaji (pretklinički / istraživanje)

Istraženi za potencijalne uloge u:

Psorijaza

Plućna fibroza

Upalna bolest crijeva (IBD)

Neuroinflamatorski uvjetipoput višestruke skleroze ili alzheimerove bolesti

1. Selektivna PDE4 inhibicija

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3 pružaCiljana anti-upalna aktivnostu plućima bez utjecaja na PDE1-3 ili PDE5 staze .

Smanjuje seneutrofilna upala dišnih puteva, nadopunjujući bronhodilatore .

2. Oralno jednodnevno doziranje

Prikladanoralni tablet, obično 500 μg jednom dnevno, poboljšava pridržavanje pacijenta u odnosu na udisane terapije .

3. Steroidni potencijal

Nekoristikosteroidna protuupalna akcija smanjuje oslanjanje naUdahnuti ili sistemski kortikosteroidi, koji imaju više nuspojava .

4. Pogoršaj rizik smanjenje rizika

Demonstrirana efikasnost u smanjenjuPogoršavanja usmjerenih do teških kopriva, posebno u visoko rizičnim pacijentima sa hroničnim bronhitisom .

Visoka oralna bioraspoloživost (~80%)

Poluživot: ~ 17 sati (podržava jednom dnevno doziranje)

Aktivni metabolit: Roflumilast n-oksid (odgovoran za ~ 90% inhibicije PDE4)

Metaboliziran odCyp3a4 i cyp1a2

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3je aSelektivni PDE4 inhibitorkoristi se prije svega naSprečite pogoršanje KOPDAkod pacijenata sa hroničnim bronhitisom . sa svojimNesteroidni, anti-upalni mehanizam, nudi jedinstvenu i efikasnu terapijsku strategiju zaTeški, česti-Exacerbator Bolfent COPD. Stalno istraživanje uAstma i upalne bolestiMože proširiti svoj klinički uslužni program .